Elafibranor (GFT505) Paʻu-O le Fualaau Fou mo le NASH Togafitiga Suesuega

O le a le Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) pauu (923978-27-2), o se vailaʻau faataʻitaʻi o loʻo faia pea ana suʻesuʻega. Ole mea moni, ana suʻesuʻega ma le atinaʻeina e Genfit e faʻavae ile aoga ile Elafibranor (GFT505) paʻu (923978-27-2) i le tauivi o faʻamaʻi e pei o le le gaʻo gaʻo oona le gaʻo, dyslipidemia, teteʻe i inisalini, ma le maʻi suka.

Elafibranor (GFT505) gaioiga o gaioiga

Elafibranor (GFT505) o le paʻu o se togafitiga tuʻufofoga lea e galue i vaega PPAR e tolu. E aofia ai PPARa, PPARd, ma PPARg. Ae peitaʻi, e tele lava ina galue i le PPARa.

O le Elafibranor faiga faʻatino e faigata ona e masani ona faʻaaogaina le vaega i le faaniukilia. O se faʻaiʻuga, o lenei mea e oʻo atu ai i le eseʻesega tulafono faʻatonutonu o kenera faʻapea foʻi ma le aʻafiaga faʻapaiolosi.

E mafai e le Elafibranor (GFT505) pauna ona faʻailoa ma faʻapolofesa le gaioiga filifilia o le mea e faasoaina i le faaniukilia (SNuRMs) gaioiga. O lona iʻuga, e maua ai le faʻaleleia atili o le lelei ma le paʻu itu aafiaga.

O le multimodal ma le pluripotent molecules ua faamaonia ua aoga i le tauina o tulaga eseese. E aofia ai le teteʻe atu i inisalini ma maʻi suka, fulafula, maʻi suka, ma lipid triad, lea e iloga i le siʻitia o le HDL cholesterol ma le faaitiitia ole LDL kolesterol ma triglycerides.

O le eseesega i le va o le Elafibranor mea e fai a le gaioiga ma isi vaega o loʻo taulai i ai PPAR i le NASH (nontoholic steatohepatitis) o le mea moni e le o faʻaalia soʻo se vailaau PPARy gaioiga.

O le faaiuga, Elafibranor e le tupu le mea e le manaʻo ai aʻafiaga o loʻo fesoʻotaʻi ma le PPARy faʻamalosi. O ia aʻafiaga e aofia ai; taofia vai, edema, ma mamafa maua uma lea e faʻateleina ai le lamatiaga o se tasi i mafatia mai le fatu fatu.

Elafibranor (GFT505) mo Nash togafitiga suʻesuʻega

NASH (nonalcoholic steatohepatitis) o se faʻamaʻi o le ate e mafua ai le pupuga ma le degeneration o le hepatocytes faʻapea foʻi ma le faʻaputuputuina o gaʻo ua lauiloa foi o lipid droplets. E masani lava, o nisi o tulaga o le soifua maloloina pei o le metabolic syndrome, maʻi ituaiga 2, ma le oona o le numera tasi mafuaʻaga o le le alkohol steatohepatitis (NASH), ma maʻi oona oona le gaʻo (NAFLD).

O aso nei, ua toʻatele tagata o lo o aʻafia i lenei faʻamaʻi mataʻutia. O le mea taufaʻafefe e uiga i ai o le mafai lea ona oʻo i se kanesa, o se tulaga na mafua ai ona le mafai ona gaoioi le ate. E mafai foi ona alualu i luma i le kanesa o le ate ma i nisi tulaga, mafua ai maliu.

O le tala faʻanoanoa e uiga i le NASH (noncoholic steatohepatitis) o le le piki i luga o le matua ma faaauau pea ona afaina ai tagata uma. O le mea e sili ona leaga, o faʻamaʻi faʻamaʻi e mafai ona leai ni foliga, ma e le mafai ona iloa e se tasi o loʻo latou tigaina i le faʻamaʻi seʻia oʻo ona i ai i se taimi mulimuli ane.

Le maʻila ma le afaina na aumaia e le NASH (nonatocoholic steatohepatitis) mafai foi ona taitai atu ai i fatu ma le mama faʻamaʻi. Faatasi ai ma le tele o tagata o loʻo tigaina i lenei tulaga e afua mai i le oona oona gaʻo gaʻo, tagata suʻesuʻe o loʻo sailia ni togafitiga togafitiga e ese mai le siama taotoga.

O se tasi o vailaʻau o loʻo suesueina mo le NASH togafitiga o le Elafibranor (GFT505) paʻu (923978-27-2). E oʻo mai i le taimi nei, o loʻo faʻaalia e mafua mai ai ni aʻafiaga lelei i itu taua e lua o le faʻamaʻi, e pei o le paluni ma le pupuga. O le lalelei ma ia o le e matua talia ma e seasea ona faia se tasi mafatia mai soʻo se aafiaga itu. Ole mea lea na tuuina mai ai e le US Food and Drug Administration se faʻavasega vave i lenei vailaʻau mo NASH togafitiga.

Ile taimi nei, ole Elafibranor (GFT505) o loʻo i ai ile Vaega 3 ole faʻamasinoga, ua taʻua foʻi ole RESOLVE IT.

FAIGOFIE-IT

O se suʻesuʻega o le lalolagi na amata i le kuata muamua o le 2016, lea na faʻataʻapeina, placebo-faʻatonutonu i le fua faatatau 2: 1 ma faʻalua-tauaso. O tagata gasegase o loʻo aʻafia i lenei suʻesuʻega o i latou na maua i le NASH (NAS> = 4) ma le fibrosis (F2 poʻo F3 laasaga lea ua iloga ai le faʻaleagaina o le ate. I le taimi atoa o le suʻesuʻega, o tagata mamaʻi o le a tuʻuina atu iai le Elafibranor (GFT505) 120mg poʻo le placebo tasi i aso uma.

O le muamua afe afe tagata gasegase o le a lesitala o le a fesoasoani faʻaalia pe a fai o NASH mafai ona togafitia ma Elafibranor (GFT505) e aunoa ma le faʻaleagaina o fibrosis faʻatusatusa i latou na togafitia i le placebo.

O le vaega muamua na lesitala ia Aperila 2018, ma o le auiliiliga o iʻuga o le a lipotia i le tuai o 2019. O faʻamaumauga lipotia o le a iloa ai pe faʻamaonia Elafibranor e le US Food and Drug Administration faʻapena ona faʻamaonia tuutuuga e le European Medicines Agency. lauiloa o EMA i 2020.

Na agai i luma le suʻesuʻega ia Tesema 2018 ina ua faamaonia e le Data Safety Monitor Board (DSMB) le faaauauina o le faamasinoga e aunoa ma se suiga. Na maeʻa se iloiloga faʻatatau i luga o le saogalemu faʻamaumauga na faia ina ua maeʻa le tolusefulu masina.

Faʻaiʻuga mo suʻesuʻega muamua o faʻamaʻi ma togafitiga o togafitiga mo le NASH

O le aoga ma le saogalemu o Elafibranor i NASH togafitiga na iloiloina i aso ua mavae e ala i le tele o faʻamaʻi faʻataʻitaʻiga. I le 5 vaega 2a, faia faʻataʻitaʻiga na faia i luga o atunuʻu eseese o tagata maʻi o loʻo aʻafia i le faʻamaʻi. Na aofia ai ma i latou o loʻo iai le maʻisuka ituaiga 2 poo le maʻi suka ma le atherogenic dyslipidemia. I le taimi o le suʻesuʻega, na maitauina na siitia ai Elafibranor;

Faaitiitia le lamatiaga o mafatiaga mai le cardiovascular mataupu
Faʻaititia o faʻailoga o le ate
Aneti-inflammatory meatotino
Faateleina le mafaufau lelei i inisalini
Glucose homeostasis
Cardioprotective lipid talaaga.

Ole vaega ole faamasinoga 2b na amata ile 2012 ose faamasinoga pito sili na tupu faʻaletonu ma o le muamua suesuega moni faavaomalo na faia ile NASH. O iina na maua ai e Elafibranor le faʻataʻitaʻiga a le FDA o le "NASH Resolution e aunoa ma le faʻaletonu o Fibrosis." O le uluaʻi iuga lea mo le faʻataʻitaʻiga vaega 3 o loʻo faʻaauau pea.

Na maitauina o tagata mamaʻi na maua le togafitiga NASH ma Elafibranor na matauina se faʻaleleia o le faʻaleleia o le ate e pei o le ALP, GGT, ma le ALT. E ala i le iloiloga o lona lua vaega pito i tua, sa i ai se mea na maitauina ai Elafibranor (GFT505) 120mg tuʻuina atu faʻafitauli togafitiga i luga o le cardiometabolic tulaga lamatia faʻatasi ma NASH, Latou aofia ai;

Aafiaga e le faʻaleagaina
Se faʻaleleia atili o le inisalini sensitiviti ma kulukose metabolism i tagata maua i le maʻisuka
Faʻalelei le maualuga o lipoproteins ma plasma lipids.

Ole aoga ole Elafibranor ile togafitiga o tamaiti NASH

Ole fua faatatau lea ole fanau o loʻo mafatia ile ma isuka ua matua faateleina, ma avea ai ose faatupulaia ole ola maloloina. I se suesuega sa faia i le 2016, na matauina ai NAFLD(non-alcoholic fat fat liver disease) afaina ile 10-20% o tamaiti. Na faʻaalia ai foʻi o NAFLD o tamaiti e avea ma taʻimua i le maʻi o le ate, le faʻamaʻi o le ate, faʻapea foi ma le totoina i totonu o tamaiti ma talavou.

O Ianuari 2018 na faia ai le tatalaina aloaʻia o le NASH pediatric polokalama i lona mafaufau o Elafibranor naʻo le pau lea o vailaʻau ua faamaonia le aoga i le NASH togafitiga i tagata matutua ma o loʻo i le tulaga atiaʻe i le togafitiga o tamaiti.

E mafai e Elafibranor ona faʻaaoga faʻatasi ma isi vailaʻau ile togafitiga NASH?

Ua uma ona manino o Elafibranor e aoga i le NASH togafitiga pe a faʻaaogaina na o ia. Peitai, ona o le lavelavea o maʻi, e mafai ona faʻaoga faʻatasi ma isi vailaʻau i le puleaina o le ate fibrosis, NASH, ma latou co-morbidities.

Elafibranor (GFT505) isi faʻaaoga

I kolstasis faʻamaʻi togafitiga

Cholestasis o se tulaga na mafua mai i le faʻaletonu i le faʻavaeina o le talo ma lona tafe e ala i le kolisi ma le duodenum. E mafai ona oʻo ai i le faʻateteleina o faʻamaʻi o faʻamaʻi ma faʻamaʻi o le ate, leo o le faʻaletonu, ma e oʻo lava i le manaʻoga mo le toe faia o le ate. O se suesuega faʻataʻitaʻi na faia na faʻaalia ai o Elafibranor (GFT505) paʻu faʻaitiitia ai le biokimia faʻailoga i le plasma ma faʻamaonia ai e mafai ona aoga i le togafitiga o le faʻamaʻi cholestasis.

tiapetika

O le maʻi suka o se tulaga na mafua mai i le tele o suka ma suka i le toto. E afaina lava le fa selau miliona tagata i le lalolagi atoa. Tasi e atiaʻe le maʻisuka ituaiga 2 pe a fai o latou tino e le mafai ona gaosia ma faʻaaogaina le inisalini e masani lava.

Suesuega na faia i luga ole elafibranor faʻaalia ai e faʻaititia le alualu i luma o le maʻisuka ituaiga 2 i ni auala se lua. Ole mea muamua e ala ile faaleleia atili o le kulukose metabolism ile tino.

E faʻaleleia atili ai le faʻalauiloaina o le inisalini i maso ma aano o le paʻu.

iʻuga

Ole suʻesuʻega Elafibranor o se tala lelei i soʻo se tasi o loʻo mafatia ile NASH. Ua maeʻa tuʻufofoga i sili atu ma le valu selau tagata gasegase e oʻo mai i le taimi nei ma faʻaalia e aoga, o loʻo iai le faʻamoemoe o le a le toe faia e tagata se taotoga taotoga.

E leai Elafibranor fualaau faasaina fegalegaleaiga maua i sitagliptin, simvastatin, poʻo le warfarin, e faʻailoa mai ai e mafai ona faʻaaoga faʻatasi ma isi vailaʻau ma le saogalemu. Elafibranor e talia lelei i le tino ma e le faʻailoaina ni aʻafiaga.

mau faasino

Translational Research Methods in Diabetes, Obesity, and Nonalcoholic Fatty, teuteu e Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, itulau 261
PPARs i Cellular ma - Whole Body Energy Metabolism teuteuina e Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
Obesity ma Gastroenterology, O se Mataupu o Gastroenterology Clinics o North, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, itulau 1414-1420

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