Elafibranor (GFT505) Paʻu-O le Fualaau Fou mo le NASH Togafitiga Suesuega

O le a le Elafibranor (GFT505)?

Elafibranor (GFT505) pauu (923978-27-2), o se vailaʻau faʻataʻitaʻi o ana suʻesuʻega o loʻo faaauau pea. O le mea moni, o lona suʻesuʻega ma le atinaʻeina e Genfit e faʻavae i luga o le aoga o Elafibranor (GFT505) paʻu (923978-27-2) i le tauivi o faʻamaʻi e pei o le le gaʻo gaʻo oona le gaʻo, dyslipidemia, teteʻe i inisalini, ma le maʻi suka.

 

Elafibranor (GFT505) gaioiga o gaioiga

Elafibranor (GFT505) paʻu o se gutu togafitiga e galue i luga o le tolu PPAR subtypes. Latou aofia ai PPARa, PPARd, ma PPARg. Peitaʻi, e tele lava ina galue ile PPARa.

O le Elafibranor auala o gaioiga e faigata ona e eseese faʻafaigaluegaina cofactors i le nukipepa taliaina. O lona iʻuga, o lenei mea e mafua ai le eseʻese o tulafono faʻatonutonu o genes faʻapea foʻi ma le biological effects.

Elafibranor (GFT505) paula e mafai ona iloa ma faʻamatalaina le filifilia o le receptor modulator (SNuRMs) gaioiga. O lona iʻuga, ua ofaina ai le faʻaleleia o le lelei ma faʻaitiitia ai aafiaga.

O le multimodal ma le pluripotent molecules ua faamaonia ua aoga i le tauina o tulaga eseese. E aofia ai le teteʻe atu i inisalini ma maʻi suka, fulafula, maʻi suka, ma lipid triad, lea e iloga i le siʻitia o le HDL cholesterol ma le faaitiitia ole LDL kolesterol ma triglycerides.

Ole eseesega ile va ole auala ole gaioiga a Elafibranor male isi vaega o loʻo faʻatatau ile PPAR ile NASH (nonalcoholic steatohepatitis) ole mea moni e leʻo faʻaalia mai ni togafitiga ole PPARy.

O le faaiuga, Elafibranor e le tupu le mea e le manaʻo ai aʻafiaga o loʻo fesoʻotaʻi ma le PPARy faʻamalosi. O ia aʻafiaga e aofia ai; taofia vai, edema, ma mamafa maua uma lea e faʻateleina ai le lamatiaga o se tasi i mafatia mai le fatu fatu.

 

Elafibranor (GFT505) mo Nash togafitiga suʻesuʻega

NASH (Nonalcoholic steatohepatitis) o se ate maʻi lea e tau atu ai i le pupuga ma le paʻu o le hepatosit ma faʻaputuputu foi o gaʻo e lauiloa foi o lipid droplets. E masani lava, o nisi tulaga o le soifua maloloina e pei ole metabolic syndrome, ituaiga 2 suka, ma le lapoʻa o le numera tasi mafuaʻaga o le le ava malosi steatohepatitis (NASH), ma nonalcoholic gaʻo ate (NAFLD).

 

 

O aso nei, ua toʻatele tagata o lo o aʻafia i lenei faʻamaʻi mataʻutia. O le mea taufaʻafefe e uiga i ai o le mafai lea ona oʻo i se kanesa, o se tulaga na mafua ai ona le mafai ona gaoioi le ate. E mafai foi ona alualu i luma i le kanesa o le ate ma i nisi tulaga, mafua ai maliu.

O le tala faanoanoa e uiga i le NASH (nonalcoholic steatohepatitis) e faapea e le ova i luga o le tausaga ma faʻaauau pea ona aʻafia ai tagata uma. Ae o le mea e sili ai le leaga, o faʻamaʻi o faʻamaʻi e mafai ona leai se faʻailoga, ma e ono le iloa e se tasi o loʻo latou pagatia ile faʻamaʻi seʻia oʻo ina agaʻi i luma i se isi laʻasaga.

Le maʻila ma le afaina na aumaia e le NASH (nonatocoholic steatohepatitis) mafai foi ona taitai atu ai i le fatu ma le mama faʻalavelave. Faʻatasi ai ma le tele o tagata o loʻo pagatia nei ile nei faʻafitauli e mafua mai i le le 'ava malosi gaʻo i le ate, o loʻo suʻesuʻe e le au suʻesuʻe filifiliga faʻapitoa e ese mai ile gaina ole ate.

O se tasi o vailaʻau o loʻo suesueina mo le NASH togafitiga o le Elafibranor (GFT505) paʻu (923978-27-2). E oʻo mai i le taimi nei, o loʻo faʻaalia e mafua mai ai ni aʻafiaga lelei i itu taua e lua o le faʻamaʻi, e pei o le paluni ma le pupuga. O le lalelei ma ia o le e matua talia ma e seasea ona faia se tasi mafatia mai soʻo se aafiaga itu. Ole mea lea na tuuina mai ai e le US Food and Drug Administration se faʻavasega vave i lenei vailaʻau mo NASH togafitiga.

I le taimi nei, o le Elafibranor (GFT505) pauta o loʻo i le Vaega 3 falemaʻi faʻataʻitaʻi, ma ua faʻaigoaina foi o le RESOLVE IT.

FAIGOFIE-IT

O se suʻesuʻega faʻavaomalo na amata i le kuata muamua o le 2016, lea e faʻasolosolo, placebo-pulea i le fua faʻatusatusa 2: 1 ma faʻalua-tauaso. O tagata mamaʻi o loʻo aʻafia i lenei suʻesuʻega o i latou ia e tigaina ile NASH (NAS> = 4) ma le fibrosis (F2 poʻo le F3 laʻasaga e iloga ai le afaina o le ate. 505mg poʻo le placebo faʻatasi i aso uma.

O le muamua tasi afe tagata maʻi e lesitalaina o le a fesoasoani faʻaalia pe a fai o le NASH e mafai ona togafitia ma Elafibranor (GFT505) e aunoa ma le faʻateleina o fibrosis pe a faʻatusatusa ia i latou e togafitia i le placebo.

O le vaega muamua na lesitala ia Aperila 2018, ma o le auiliiliga o iʻuga o le a lipotia i le tuai o 2019. O faʻamaumauga lipotia o le a iloa ai pe faʻamaonia Elafibranor e le US Food and Drug Administration faʻapena ona faʻamaonia tuutuuga e le European Medicines Agency. lauiloa o EMA i 2020.

Na agai i luma le suʻesuʻega ia Tesema 2018 ina ua faamaonia e le Data Safety Monitor Board (DSMB) le faaauauina o le faamasinoga e aunoa ma se suiga. Na maeʻa se iloiloga faʻatatau i luga o le saogalemu faʻamaumauga na faia ina ua maeʻa le tolusefulu masina.

 

 

Faʻaiʻuga mo suʻesuʻega muamua o faʻamaʻi ma togafitiga o togafitiga mo le NASH

Le aoga ma le saogalemu oleElafibranor ile togafitiga NASH na iloiloina i taimi ua tuanaʻi e ala ile tele o faʻataʻitaʻi faʻamaʻi. I le 5 laasaga 2a, e tele faʻataʻitaʻiga na faia i luga o tagata eseese o tagata mamaʻi o loʻo mafatia i faʻamaʻi o le metabolic. Na aofia ai ma i latou ma le maʻisuka ituaiga 2 poʻo le maʻisuka ma atherogenic dislipidemia. I le taimi o le suʻesuʻega, na maitauina ai Elafibranor siitia;

• Faaitiitia le lamatiaga o mafatiaga mai le cardiovascular mataupu
• Faʻaititia o faʻailoga o le ate
• Aneti-inflammatory meatotino
• Faateleina le mafaufau lelei i inisalini
• Glucose homeostasis
• Cardioprotective lipid talaaga.

Ole vaega ole faamasinoga 2b na amata ile 2012 ose faamasinoga pito sili na tupu faʻaletonu ma o le muamua suesuega moni faavaomalo na faia ile NASH. O iina na maua ai e Elafibranor le faʻataʻitaʻiga a le FDA o le "NASH Resolution e aunoa ma le faʻaletonu o Fibrosis." O le uluaʻi iuga lea mo le faʻataʻitaʻiga vaega 3 o loʻo faʻaauau pea.

Na maitauina o tagata gasegase na maua le togafitiga o le NASH ma Elafibranor, na matauina le alualu i luma o le le aoga o le ate e pei o le ALP, GGT, ma le ALT. E ala i le iloiloga o tulaga lua tulaga lua, sa i ai le matauina o Elafibranor (GFT505) metotia 120mg maua togafitiga togafitiga i le cardiometabolic tulaga lamatia fesoʻotaʻi ma NASH, Latou aofia ai;

• Aafiaga e le faʻaleagaina
• Se faʻaleleia atili o le inisalini sensitiviti ma kulukose metabolism i tagata maua i le maʻisuka
• Faʻalelei le maualuga o lipoproteins ma plasma lipids.

Ole aoga ole Elafibranor ile togafitiga o tamaiti NASH

Ole fua faatatau lea ole fanau o loʻo mafatia ile ma isuka ua matua faateleina, ma avea ai ose faatupulaia ole ola maloloina. I se suesuega sa faia i le 2016, na matauina ai NAFLD(Nonalcoholic fatty ate faamaʻi) aafia ai pe tusa o le 10-20% o le aofaʻi o tamaiti. Na faʻaalia atili ai foi o le tamaititi NAFLD o le a avea ma mafuaʻaga autu o le ate toilalo, ate pathology, faapea foi ma le toto totoina i tamaiti ma talavou.

Ia Ianuari 2018 sa iai le faalauiloaina aloaia o le NASH pediatric program i le mafaufau o Elafibranor e na o le pau lea o le vailaau ua faamaonia e aoga i le NASH togafitiga i tagata matutua ma o lo o i le atinae tulaga i le togafitiga o tamaiti.

E mafai e Elafibranor ona faʻaaoga faʻatasi ma isi vailaʻau ile togafitiga NASH?

Ua uma ona manino o Elafibranor e aoga i togafitiga NASH pe a faʻaaogaina na o ia. Peitai, talu ai le faigata o le maʻi, na mafai ona faʻaaogaina faʻatasi ma isi vailaʻau i le puleaina o le ate fibrosis, NASH, ma a latou faʻatasi maʻi-gasegase.

 

Elafibranor (GFT505) isi faʻaaoga

I kolstasis faʻamaʻi togafitiga

Cholestasis o se tulaga e mafua mai i le faʻaletonu i le fausiaina o gaʻo ma lona tafe i totonu o le gallbladder ma duodenum. E mafai ona oʻo atu ai i le faʻateteleina o le faʻamaʻi o le maʻi ma le ate, le lelei le ate, ma e oʻo foʻi i le manaʻoga mo le toe fesuiaʻi o le ate. O le suʻesuʻeina o suʻesuʻega na faia na faʻaalia ai o le Elafibranor (GFT505) paʻu e faʻaititia ai faʻailoga o le biochemical i le plasma ma faʻamaonia ai e mafai ona aoga i le togafitia o faʻamaʻi cholestasis.

tiapetika

O le maʻi suka o se tulaga na mafua mai i le tele o suka ma suka i le toto. E afaina lava le fa selau miliona tagata i le lalolagi atoa. Tasi e atiaʻe le maʻisuka ituaiga 2 pe a fai o latou tino e le mafai ona gaosia ma faʻaaogaina le inisalini e masani lava.

Suesuega faia i elafibranor faaalia ai e faaititia le alualu i luma o le ituaiga 2 maʻisuka i lua auala. Ole mea muamua e ala ile faʻaleleia ole kulukose suka i le tino.

E faʻaleleia atili ai le faʻalauiloaina o le inisalini i maso ma aano o le paʻu.

 

 

iʻuga

O le suʻesuʻega a le Elafibranor e oʻo mai o se tala fiafia i soʻo se tasi o loʻo mafatia i le NASH. O le tuʻuina atu o le tautala i le silia ma le valu selau tagata mamaʻi e oʻo mai i le taimi nei ma faʻaalia e aoga, e iai le faʻamoemoe o le a le toe maua e tagata se tui ole ate.

E leai Elafibranor fualaau faasaina fegalegaleaiga maua ile sitagliptin, simvastatin, poʻo warfarin, e faʻailoa mai ai e mafai ona faʻaaoga faʻatasi ma isi vailaʻau saogalemu. Elafibranor e talia lelei ile tino ma e le faʻaalia ni aʻafiaga.

mau faasino

1. Translational Research Methods in Diabetes, Obesity, and Nonalcoholic Fatty, teuteu e Andrew J. Krentz, Christian Weyer, Marcus Hompesch, Springer Nature, itulau 261
2. PPARs i Cellular ma - Whole Body Energy Metabolism teuteuina e Walter Wahli, Rachel Tee, 457-470
3. Obesity ma Gastroenterology, O se Mataupu o Gastroenterology Clinics o North, Octavia Pickett-Blakely, Linda A. Lee, itulau 1414-1420

faamatalaga